Thuốc Erlonat hoạt chất Erlotinib điều trị ung thư phổi

Erlonat (Erlotinib) của Natco Pharma (Ấn Độ) là phiên bản chung của Tarceva (Erlotinib).

generic tarceva, erlotinib chung

Erlonat (Erlotinib hydrochloride) (ban đầu được mã hóa là OSI-774) là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi tế bào không nhỏ, ung thư tuyến tụy và một số loại ung thư khác. Nó được bán tại Hoa Kỳ bởi Genetech và OSI Pharmaceuticals và các nơi khác bởi Roche dưới tên thương mại Tarceva.

Tương tự như Geftinat (gefitinib), Erlonat (Erlotinib) đặc biệt nhắm vào thụ thể yếu tố tăng trưởng yếu tố (EGFR) tyrosine kinase, được biểu hiện cao và đôi khi được triệu chứng ở nhiều dạng ung thư khác nhau. Nó liên kết theo kiểu đảo ngược với vị trí liên kết adenosine triphosphate (ATP) của thụ thể. [1] Để truyền tín hiệu, hai thành viên của gia đình EGFR cần phải cùng nhau tạo thành một người đồng tính. Sau đó, sử dụng phân tử ATP để autophosphorylate lẫn nhau, gây ra sự thay đổi cấu trúc trong cấu trúc nội bào của chúng, làm lộ ra một vị trí gắn kết hơn nữa cho các protein liên kết gây ra một tín hiệu thác vào hạt nhân. Bằng cách ức chế ATP, không thể tự phát xạ phosphate và tín hiệu dừng lại.

Erlonat (Erlotinib) đã cho thấy một lợi ích sống còn trong điều trị ung thư phổi trong các thử nghiệm pha III. Nó đã được chấp thuận để điều trị ung thư phổi tế bào không di căn tiên tiến hoặc di căn cục bộ đã thất bại ít nhất một phác đồ hóa trị trước đó. Vào tháng 11 năm 2005, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê chuẩn việc sử dụng Erlonat (Erlotinib) kết hợp với gemcitabin để điều trị ung thư tiến triển, không thể cắt bỏ hoặc di căn tại địa phương. [2]

Một thử nghiệm cho đột biến EGFR ở bệnh nhân ung thư đã được Genzyme phát triển. Điều này có thể dự đoán ai sẽ đáp ứng với Erlonat (Erlotinib) và các chất ức chế tyrosine kinase khác. Được biết, phản ứng giữa những bệnh nhân bị ung thư phổi thường thấy ở phụ nữ không bao giờ hút thuốc, đặc biệt là phụ nữ châu Á và những người có loại tế bào ung thư biểu mô [cần dẫn nguồn].

Erlonat (Erlotinib) gần đây đã được chứng minh là một chất ức chế mạnh mẽ của hoạt động JAK2V617F. JAK2V617F là một đột biến của tyrosine kinase JAK2, được tìm thấy ở hầu hết bệnh nhân bị vảy máu đa hồng cầu (PV) và một tỷ lệ đáng kể bệnh nhân bị myelofibrosis tự phát hoặc tăng tiểu cầu thiết yếu. Nghiên cứu cho thấy rằng Erlonat (Erlotinib) có thể được sử dụng để điều trị PV JAK2V617F dương tính và rối loạn tăng sinh myeloproliferative khác.

Bằng sáng chế của thuốc này sẽ hết hạn vào năm 2020. [4]. Ở Ấn Độ, công ty dược phẩm Cipla chung đang chiến đấu với Roche chống lại bằng sáng chế của Ấn Độ cho loại thuốc này. Vào tháng Tư năm 2009, Tòa án Tối cao Delhi đã cấp phê chuẩn cuối cùng cho Cipla để sản xuất và bán phiên bản Erlonat (Erlotinib) chung ở Ấn Độ. [5] Trong khi đó, một công ty dược phẩm khác - Natco cũng đang tìm cách sản xuất phiên bản chung của Erlonat (Erlotinib) ở Ấn Độ nhưng bán cho bệnh nhân ở Nepal sử dụng Tuyên bố Doha của Hiệp định TRIPS.